ТУСОН, АРИЗОНА – В случае если фармацевтические компании способны к одной вещи, она делает тонны новых молекул. Сейчас они охватили быстродействующий создающий препарат способ, что, как мы знаем как комбинаторная химия, создавал много новые составы миллионами. Проблема заключается в том, что немногие когда-либо трудятся против заболеваний. Но на встрече по будущему комбинаторной химии тут день назад, химик предложил новый метод повысить разногласия: соедините самые многообещающие стандартные блоки для производства составов, деятельность которых намного больше, чем сумма их частей.
Один популярный способ в комбинаторной химии обязан начаться с последовательности молекулярных стандартных блоков и потом связать их в каждой вероятной комбинации. Как Вы имели возможность бы ожидать, число составов скоро становится громоздким. Применяя все Сейчай дешёвые стандартные блоки, исследователи имели возможность произвести ошеломляющие 1 060 мелких, аналогичных препарату молекул комбинации.
Для вещей более управляемыми Джонатан Эллмен из Калифорнийского университета, Беркли и его коллеги сосредоточил их упрочнения на компонентах с добрейшей возможностью успеха. Они повернулись к классу молекулярных стандартных блоков, названных оксимами, которые являются неспециализированными компонентами фармацевтических препаратов.
Исследователи удостоверились в надежности библиотеку чуть более чем 300 оксимов для их способности связать с сигнализирующим клетку протеином называющиеся Src, что, как думают, чрезмерно активен при остеопорозе и раке. В то время как они удостоверились в надежности одни лишь оксимы, примерно 10% продемонстрировали умеренную свойство запретить Src в пробирке. Но, когда эти плохие переплеты были связаны, история, поменянная значительно.
Бригада Эллмена синтезировала примерно 4 000 пар оксима и отыскала последовательность сильных ингибиторов Src, коэффициент эффективности, в большинстве случаев, требующий еще многих составов.Новый подход силен, в силу того, что он имеет потенциал для производства наркотиков, способных к закреплению больше чем с одной частью целевой молекулы, говорит Шейла Дьюитт, комбинаторный химик в Arqule, компании в Уоберне, Массачусетс.
Это имело возможность привести к новому методу сделать ультрамощные наркотики. «В случае если это будет трудиться, то это будет иметь огромное значение», говорит она.