По данным Университета им. Исследование Буффало.
Исследование показало, что лечение диклофенаком после приема ГОМК привело к снижению концентрации ГОМК в головном мозге и улучшению дыхания. Исследование, проведенное на животных моделях, было опубликовано в журнале «Биофармацевтика» & Утилизация лекарств. Предыдущие исследования, проведенные исследователями UB, показали, что НПВП ибупрофен и кетопрофен также влияют на движение GHB в организме.
GHB одобрен для ряда клинических применений, включая лечение нарколепсии, хронического нарушения сна и алкоголизма. Однако количество рецептов на ГОМК ограничено из-за его высокого потенциала злоупотребления в качестве наркотика для клубов и изнасилования на свидании. В высоких дозах препарат может вызвать амнезию, сонливость и угнетенное дыхание. В настоящее время нет одобренных антидотов при передозировке ГОМК.
"Терапевтическая ценность GHB в лечении нарколепсии [как Xyrem] была омрачена высокой распространенностью злоупотреблений. Злоупотребление ГОМК, известным как Fantasy, Liquid Ecstasy и G, чревато серьезными побочными эффектами, включая седативный эффект, угнетение дыхания, переохлаждение, кому и смерть," говорит Мэрилин Моррис, доктор философии.D., Заслуженный профессор SUNY и заведующий кафедрой фармацевтических наук Школы фармации и фармацевтических наук UB.
"Текущее лечение передозировки ГОМК ограничивается поддерживающей терапией. Моя лаборатория определила ингибиторы MCT1 в качестве стратегии лечения для предотвращения смерти после передозировки GHB. В этом исследовании мы определили НПВП диклофенак как ингибитор MCT1 и продемонстрировали его эффективность в качестве потенциального антидота при передозировке GHB. Кроме того, наши результаты позволяют предположить, что диклофенак и другие НПВП могут снижать эффективность ксирема, используемого для лечения нарколепсии."
В число дополнительных исследователей входят первый автор, выпускница UB и бывшая аспирантка лаборатории Морриса Вивиан Родригес-Крус, доктор философии.D., научный сотрудник Eli Lilly and Company; и Тяньцзин Жэнь, доктор философии.D., постдокторант в Школе фармацевтики и фармацевтических наук UB.
Диклофенак, обычно продаваемый под торговой маркой Voltaren, назначается для лечения боли и воспалений. Лаборатория Морриса обнаружила, что некоторые НПВП могут блокировать поглощение лекарств тканями переносчиками монокарбоксилатов (МСТ), семейством белков, которые переносят молекулы через биологические мембраны, включая гематоэнцефалический барьер, который защищает мозг от токсинов и патогенов, циркулирующих в кровь, позволяя прохождение питательных веществ.
GHB полагается на МСТ для транспортировки по всему телу, поэтому исследование ингибирования МСТ в качестве противоядия стало центром внимания лаборатории Морриса.
Недавнее исследование было направлено на то, чтобы понять влияние диклофенака на токсичность ГОМК путем измерения влияния их взаимодействия на угнетение дыхания – основную причину смерти после передозировки ГОМК.
Было обнаружено, что диклофенак ингибирует поглощение мозгом GHB посредством MCT1, единственного переносчика монокарбоксилата, присутствующего на гематоэнцефалическом барьере, что приводит к обращению угнетения дыхания после передозировки GHB.